PRONESTESIC, 40 mg/mL

PRONESTESIC, 40 mg/mL / 0,036 mg/mL

  • otopina za injekciju za konje, goveda, svinje i ovce, prokain hidroklorid/adrenalintartarat

SASTAV

1 mL sadržava:

Djelatne tvari:

Prokain hidroklorid       40 mg (što odgovara 34,65 mg prokaina)
Adrenalintartarat           0,036 mg (što odgovara 0,02 mg adrenalina)

INDIKACIJE

Veterinarsko-medicinski proizvod (VMP) se primjenjuje za lokalnu anesteziju s dugotrajnim anestetičkim učinkom.
Konji, goveda, svinje i ovce: infiltracijska anestezija i perineuralna anestezija (vidjeti odjeljak 12.).

KONTRAINDIKACIJE

VMP se ne smije primjenjivati:

  • životinjama u stanju šoka.
  • životinjama s poremećajima u radu srca
  • životinjama liječenim sa sulfonamidima
  • životinjama liječenim s fenotiazinom
  • s anesteticima koji sadrže ciktopropan ili halotan
  • za anesteziju područja s terminalnom cirkulacijom (uši, rep, penis, itd.) zbog rizika od nekroze tkiva nakon kompletnog zastoja cirkulacije izazvanog adrenalinom (tvar vazokonstrikcijskog djelovanja)
  • u slučaju preosjetljivosti na djelatne tvari ili bilo koju pomoćnu tvar.
  • u venu ili u zglob
  • u slučaju preosjetljivosti na lokalne anestetike iz podskupine estera ili u slučaju mogućih alergijskih križnih
    reakcija na p-aminobenzoatnu kiselinu i sulfonamide.

NUSPOJAVE

Prokain može uzrokovati hipotenziju.

U nekoliko slučajeva, osobito u konja, nakon primjene prokaina primijećena je pojačana podražljivost središnjeg živčanog sustava (uznemirenost, drhtanje, konvulzije).

Alergijske reakcije na prokain su vrlo česte. Samo u nekim slučajevima zabilježene su anafilaktičke reakcije.
Poznata je preosjetljivost na lokalne anestetike koji pripadaju podskupini estera.

U iznimnim slučajevima može se javiti tahikardija (adrenalin).
U slučaju nehotične primjene u venu često se javljaju toksične reakcije. One se isprva manifestiraju pobuđivanjem središnjeg živčanog sustava (nemir, drhtanje, grčevi) nakon čega slijedi depresija. Smrt je posljedica paralize disanja. U slučaju djelovanja na središnji živčani sustav, treba primijeniti ekscitacijske barbiturate kratkog djelovanja, kao i proizvode za zakiseljavanje urina, tako da se podrži izlučivanje putem bubrega.
U slučaju alergijskih reakcija mogu se primijeniti antihistaminici ili kortikoidi. Alergijski šok se liječi adrenalinom. Ako se javi bilo koja ozbiljna nuspojava ili druge nuspojave koje nisu opisane u uputi o VMP-u, treba obavijestiti veterinara.

DOZIRANJE ZA SVAKU CILJNU VRSTU ŽIVOTINJA, NAČIN I PUT(EVI) PRIMJENE

VMP je namijenjen za primjenu pod kožu i oko živca.

Informacije o nastanku i trajanju učinka, navedene su u odjeljku 15.

  1. Lokalna ili infiltracijska anestezija: primijeniti pod kožu ili oko područja kirurške obrade

Konji, goveda, svinje i ovce: 2,5-10 mL VMP-a/životinja (što odgovara 100-400 mg prokain hidroklorida + 0,09-0,36 mg adrenalintartarata)

  1. Perineuralna anestezija: primijeniti blizu grane živca

Konji, goveda, svinje i ovce: 5-10 mL VMP-a/životinja (što odgovara 200-400 mg prokain hidroklorida + 0,18-0,36 mg adrenalintartarata)

Za blokadu donjih udova konja dozu, ovisno o količini, treba podijeliti i primijeniti na dva ili više mjesta. Vidjeti odjeljak 12.
Čep bočice smije se probušiti do 20 puta.

SAVJETI ZA ISPRAVNU PRIMJENU

VMP se ne smije primjenjivati u zglob.
Da bi se izbjegla slučajna primjena u venu, prije primjene treba povlačenjem klipa štrcaljke provjeriti mjesto uboda (izostanak krvi u štrcaljki).
Čep bočice smije se probušiti do 20 puta.

KARENCIJA

Konji, goveda i ovce:

Meso i jestive iznutrice: nula dana
Mlijeko: nula sati

Svinje:

Meso i jestive iznutrice: nula dana

POSEBNE MJERE PRI ČUVANJU

VMP treba čuvati izvan pogleda i dosega djece.
VMP se treba čuvati u hladnjaku (2 ºC – 8 ºC)
Bočicu s VMP-om treba držati u vanjskom kartonu radi zaštite od svjetla.
VMP se ne smije koristiti poslije isteka roka valjanosti naznačenog na kutiji i etiketi. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan navedenog mjeseca.
Rok valjanosti poslije prvog otvaranja unutarnjeg pakovanja: 28 dana.
Kada se prvi puta otvori spremnik, prema gore navedenom roku valjanosti treba izračunati datum na koji se VMP mora neškodljivo zbrinuti te ga zapisati u za to predviđeno mjesto na etiketi.

POSEBNA UPOZORENJA

Posebna upozorenja za svaku od ciljnih vrsta životinja

Nema.

Posebne mjere opreza prilikom primjene na životinjama

Da bi se izbjegla slučajna primjena u venu, prije primjene treba povlačenjem klipa štrcaljke provjeriti mjesto uboda (izostanak krvi u štrcaljki).
Izazivanje anestezije na mjestu rane ili apscesa primjenom lokalnih anestetika može biti otežano zbog oštećenja tkiva.
Lokalnu anesteziju treba primjenjivati pri sobnoj temperaturi. Na višim temperaturama se povećava rizik od toksičnih reakcija zbog veće apsorpcije prokaina.

Kao i druge lokalne anestetike koji sadrže prokain, ovaj VMP treba primjenjivati s oprezom životinjama s epilepsijom ili životinjama s poremećajima u disanju ili radu bubrega.
Kada se primjenjuje blizu ruba rane, VMP može dovesti do nekroze tkiva uz rub.
VMP se mora koristiti s oprezom kod blokade donjih udova zbog opasnosti od digitalne ishemije.
VMP se mora konjima primjenjivati s oprezom zbog rizika od trajnog gubitka boje dlake na mjestu primjene.

Posebne mjere opreza koje mora poduzeti osoba koja primjenjuje veterinarsko-medicinski proizvod na životinjama

Treba izbjegavati izravan kontakt kože i VMP-a. U slučaju nehotičnog prolijevanja na kožu ili oči, zahvaćeno područje treba odmah isprati s mnogo vode. Ako dođe do nadražaja, treba odmah potražiti pomoć liječnika i pokazati mu uputu o VMP-u ili etiketu.

U slučaju samo injiciranja, treba odmah potražiti pomoć liječnika i pokazati mu uputu o VMP-u ili etiketu.
Osobe preosjetljive na prokain trebaju izbjegavati kontakt s veterinarsko-medicinskim proizvodom.

Primjena tijekom graviditeta i laktacije

Prokain prolazi kroz barijeru posteljice i izlučuje se u mlijeko. VMP se smije primijeniti samo nakon procjene veterinara o odnosu koristi/rizika.

Interakcije s drugim medicinskim proizvodima i drugi oblici interakcija

Prokain inhibira djelovanje sulfonamida zahvaljujući biotransformaciji u p-aminobenzoatnu kiselinu koja je antagonist sulfonamida.

Prokain produljuje djelovanje miorelaksanasa.

Prokain potencira djelovanje antiaritmika, npr. prokainamida.

Adrenalin potencira djelovanje anestetika analgetskog djelovanja na srce.

VMP se ne smije primjenjivati s anesteticima koji sadrže ciktopropan ili halotan jer oni povećavaju srčanu osjetljivost na adrenalin (simpatomimetičku) te mogu izazvati aritmiju.

Zbog navedenih interakcija, veterinar treba prilagoditi dozu i pažljivo pratiti učinke na životinju.

Predoziranje (simptomi, hitni postupci, antidoti):

Simptomi predoziranja su u korelaciji sa simptomima koji se javljaju nakon nehotične primjene u venu, a opisani su u odjeljku 6.

Inkompatibilnosti

U nedostatku ispitivanja kompatibilnosti ovaj veterinarsko-medicinski proizvod se ne smije miješati s drugim veterinarsko-medicinskim proizvodima.
Otopina nije kompatibilna za primjenu s alkalnim proizvodima, taninskom kiselinom ili metalnim ionima.

OSTALE INFORMACIJE

Farmakodinamička svojstva

Prokain

Prokain je sintetski lokalni anestetik koji pripada skupini estera.

To je ester p-aminobenzoatne kiseline, koja se smatra lipofilnim dijelom ove molekule. Prokain ima stabilizirajući učinak na membrane, odnosno smanjuje propusnost membrana živčanih stanica, sprečavajući difuziju natrijevih i kalijevih iona. Bez akcijskog potencijala provođenje podražljivosti je inhibirano. Ova inhibicija dovodi do lokalne anestezije, koja je reverzibilna. Živčana vlakna pokazuju različitu osjetljivost na lokalne anestetike, koju određuje debljina mijelinske ovojnice: vlakna koja nisu okružena mijelinskom ovojnicom su najosjetljivija, a na vlakna s tankim slojem mijelina anestezija djeluje brže nego na ona okružena debljom mijelinskom ovojnicom.

Prokain ima razdoblje latencije od 5 do 10 minuta nakon primjene pod kožu. Prokain ima kratko trajanje djelovanja (maksimalno 30-60 minuta). Dodatkom adrenalina u otopinu, trajanje djelovanja produljuje se na 45-90 minuta. Brzina kojom se postiže anestezija ovisi o vrsti i dobi životinje.

Osim lokalnog anestetičkog učinka, prokain također djeluje vazodilatacijski i antihipertenzivno.

Adrenalin

Adrenalin je kateholamin simpatomimetičkih svojstava. Uzrokuje lokalnu vazokonstrikciju koja usporava apsorpciju prokain hidroklorida i produljuje anestetički učinak prokaina. Spora reapsorpcija prokaina smanjuje rizik od sistemskih toksičnih učinaka. Adrenalin ima stimulirajuće djelovanje na srčani mišić.

Farmakokinetički podaci

Prokain

Nakon parenteralne primjene, prokain se brzo reapsorbira u krv, posebice zbog svog vazodilatacijskog djelovanja. Apsorpcija također ovisi i o stupnju prokrvljenosti na mjestu primjene. Trajanje djelovanja je relativno kratko zbog brze hidrolize serumskom kolinesterazom. Dodavanje adrenalina, koji djeluje vazokonstrikcijski, usporava apsorpciju i produljuje lokalni anestetički učinak.

Vezanje na proteine plazme je zanemarivo (2%).

Zbog slabe topljivosti u mastima prokain ne prodire lako u tkiva. Međutim, prodire u središnji živčani sustav i fetalnu plazmu.

Prokain se brzo i gotovo u potpunosti hidrolizira do p-aminobenzoatne kiseline i dietilaminoetanola putem nespecifičnih pseudokolinesteraza, uglavnom prisutnih u plazmi, ali i u mikrosomima stanica jetre i drugih tkiva. P-aminobenzoatna kiselina koja inhibira djelovanje sulfonamida, konjugira se, na primjer, s glukuronskom kiselinom i izlučuje bubrezima. Dietilaminoetanol, koji je aktivni metabolit, razgrađuje se u jetri. Metabolizam prokaina razlikuje se od jedne do druge vrste životinja.

Poluživot prokaina u plazmi je kratak (60-90 minuta). Brzo i potpuno se izlučuje bubrezima u obliku metabolita. Bubrežni klirens ovisi od pH urina: pri kiselom pH, izlučivanje putem bubrega je veće, a pri alkalnom pH, eliminacija je sporija.

Adrenalin

Nakon parenteralne primjene, adrenlin se dobro, ali polako apsorbira zbog vazokonstrikcije inducirane samom tvari. Može se naći samo u malim količinama u krvi, jer je već reapsorbiran u tkiva.

Adrenalin i njegovi metaboliti se brzo distribuiraju različitim organima.
Adrenalin se pretvara u neaktivne metabolite u tkivima i u jetri putem monoamin oksidaza (MAO) enzima i katekol-O-metiltransferaze (COMT).
Sistemsko djelovanje adrenalina je kratko zbog brzog izlučivanja, koje se uglavnom odvija putem bubrega u obliku neaktivnih metabolita.